1. Mecanismo de RU58841 en el tratamiento de la caída del cabello
RU58841 es una sustancia antiandrógena-no esteroidea, desarrollada por primera vez en la década de 1980 por investigadores que buscaban terapias bloqueadoras de andrógenos-.
Lo que distingue a RU58841 de otros fármacos anti-andrógenos es que se dirige específicamente al receptor de testosterona en lugar de intentar reducir o bloquear la producción de testosterona o DHT (dihidrotestosterona).
RU58841 bloquea la interacción entre la DHT y los receptores de los folículos pilosos, tratando así la calvicie de patrón masculino. Por el contrario, Finasteride actúa inhibiendo la 5 -reductasa tipo II, reduciendo la producción de DHT e invirtiendo la miniaturización del folículo piloso atratar la caída del cabello. En términos de mecanismo, a diferencia de Finasteride, RU58841 no activa receptores, lo que teóricamente produce menos efectos secundarios.
2. Investigación y desarrollo de RU58841
La medicina moderna muestra que los anti-andrógenos tienen potencial en el tratamiento del cáncer de próstata masculino, el acné y la calvicie de patrón masculino. Debido a que RU58841 demuestra una actividad local anormalmente alta sin actividad sistémica, el compuesto ha atraído mucha atención e investigación.
Inicialmente, los estudios sobre RU58841 para el tratamiento de la caída del cabello se realizaron principalmente en animales.
Por ejemplo, en un ensayo titulado"Recrecimiento folicular en el cuero cabelludo de monos calvos con 5 -inhibidores de la reductasa (finasterida) o antagonistas de los receptores de andrógenos (RU58841)", los investigadores organizaron tres grupos de sujetos de prueba, cada uno formado por 10 monos.
El primer grupo recibió 1 mg de Finasteride al día.
El segundo grupo recibió un placebo en la misma dosis.
Al tercer grupo de monos se le administró RU58841 al 5 % (4 monos), RU58841 al 0,5 % (3 monos) o un vehículo (3 monos).
Los resultados mostraron:
Los monos tratados con Finasteride experimentaron un aumento del 88 % en el crecimiento de los folículos pilosos, mientras que los tratados con RU58841 al 5 % experimentaron un aumento del 103 %.
El tamaño final del folículo piloso en los monos tratados con Finasteride-creció un 12 %, mientras que el grupo con RU58841 al 5 % creció un 26 %.
El RU58841 al 0,5% mostró un ligero efecto, mientras que el grupo placebo no mostró ningún efecto.
Tanto el grupo de Finasteride como el de RU58841 mostraron distintos grados de crecimiento del cabello.
Después de sólo 2 meses de tratamiento, el RU58841 al 5 % indujo el mayor crecimiento del cabello.
Además, tres meses después de la interrupción, dos monos tratados con RU58841 al 5 % tenían niveles detectables de RU y sus metabolitos (10-20 ng/ml) en su plasma, y uno aún era detectable después de 6 meses.
Durante el tratamiento, Finasteride redujo la DHT sérica en aproximadamente un 70%, mientras que no hubo cambios significativos en los monos tratados con RU58841.
Hay muchos estudios similares basados en modelos animales-disponibles en literatura extranjera. En términos simples, los hallazgos de estos estudios se pueden resumir como:
"Cuando utilizamos RU58841 en animales, descubrimos que tenía buenos resultados en el tratamiento de la caída del cabello".
Todos los experimentos anteriores se realizaron en animales hasta que una empresa llamada Prostrakan obtuvo los derechos de RU58841 y le cambió el nombre a PSK-3841, iniciando estudios en humanos sobre su eficacia en el tratamiento de la alopecia androgénica y el acné.
Prostrakan realizó ensayos clínicos en humanos de fase 1 y fase 2.
En la fase 1 participaron 30 participantes que aplicaron una solución de RU58841 al 5 % dos veces al día durante 4 semanas. Después del juicio de la segunda-fase, Prostrakan emitió la siguiente declaración:
Se llegó a una conclusión muy positiva: después de seis meses de tratamiento con PSK3481, los resultados fueron similares o incluso mejores que los obtenidos con el tratamiento con Finasteride.
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