¿Cómo Melanotan 2 oscurece la piel mediante la acción de MC1R?

Apr 06, 2026 Dejar un mensaje

Melanotan hace que los blancos se vuelvan negros debido a su mecanismo como agente bronceador. Funciona como agonista del receptor de melanocortina, dirigiéndose específicamente al receptor de melanocortina 1 (MC1R), que desempeña un papel clave en la pigmentación de la piel. Aquí hay una explicación:

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Melanotan es una hormona peptídica que actúa como agonista del receptor de melanocortina 1 (MC1R). MC1R es un receptor acoplado a proteína G-- (GPCR) con siete hélices alfa transmembrana, un dominio extracelular en el extremo amino-y una cola intracelular en el extremo carboxilo-. La interacción con Gs, una subunidad alfa activada de la proteína G-, desencadena procesos de señalización.

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Cuando MC1R no está unido por un ligando, Gs se une a GDP y la proteína G se asocia con el dímero G, impidiendo la transducción de señales. Cuando MC1R se une a su agonista, su conformación cambia, lo que permite que GTP reemplace a GDP en G, que luego se disocia de G y activa la transducción de señales.

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Los agonistas de MC1R incluyen la hormona estimulante de los melanocitos-(MSH) y la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), así como agentes sintéticos como Melanotan y BMS-470539. Estos agonistas aumentan la melanogénesis (la producción de melanina) activando MC1R.

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Los melanocitos no detectan directamente la luz ultravioleta; en cambio, los queratinocitos epidérmicos detectan la exposición a los rayos UV. La exposición a los rayos UV activa p53 en los queratinocitos, que luego regula positivamente la expresión de pro-opiomelanocortina (POMC), un precursor de MSH. POMC es escindido por proteasas para producir MSH, que luego se une a MC1R en los melanocitos.

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Esta unión desencadena la transducción de señales posterior, incluida la activación de la adenilato ciclasa, la producción de AMPc y la activación de la PKA (proteína quinasa A). La PKA fosforila CREB (proteína de unión al elemento de respuesta de AMPc-) y MITF (factor de transcripción asociado a microftalmia-), los cuales ingresan al núcleo y regulan positivamente la expresión de tirosinasa (TYR) y dopacromo tautomerasa (DCT). Esto da como resultado una mayor síntesis de melanina, oscureciendo la piel y el cabello.

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Además, la señalización MC1R participa en la percepción del dolor, la formación de glóbulos rojos, el desarrollo del cartílago, la inflamación, la actividad antioxidante, la reparación del ADN y la recuperación de la glomerulonefritis membranosa.

 

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